Medicamentos para la Artrosis: Conócelos mejor aquí.

Para poder entender mejor el tratamiento medicamentoso, farmacológico o con medicamentos de la Artrosis debemos saber primero en qué consiste esta enfermedad, qué es la artrosis, por qué se produce y cuales son sus consecuencias.

Solo así entenderemos los objetivos de su tratamiento, que no son más que aliviar el dolor, mejorar la función articular y retrasar la progresión del daño estructural de las articulaciones, evitando en lo posible efectos adversos para la salud del paciente.

Ya hemos explicado en artículos anteriores cómo mejorar y frenar la enfermedad sin el uso de fármacos, pero aún así para mejores resultados, en muchas ocasiones requiere de que usemos todas las alternativas con las que contemos.

Entonces, a nuestros pacientes le surge la pregunta ¿Qué medicamentos se utilizan para cumplir con estos objetivos?

Se dispone fundamentalmente de dos tipos o grupos de fármacos para el tratamiento de la artrosis:

Medicamentos modificadores de los síntomas:

Son fármacos que inciden en el tratamiento del dolor. Que, a su vez se dividen en:

Medicamentos de acción rápida

• Analgésicos puros (Paracetamol).
• Analgésicos opioides (Codeína y Tramadol).
• Anestésicos (Fentanilo y Buprenorfina).
• AINE (Antiinflamatorio No Esteroideo).
• AIE (Antiinflamatorio Esteroideo) Intraarticular.
• Combinados o Compuestos.

Medicamentos de acción lenta.

SYSADOA (Symptomatic Slow Action Drugs for Osteoarthritis), que incluyen

• Condroitín sulfato.
• Sulfato de glucosamina.
• Diacereina.
• Ácido hialurónico (Intraarticular).

Medicamentos modificadores de la estructura:

Son fármacos dirigidos a preservar el cartílago y a frenar la evolución de la enfermedad

DMOAD (Disease Modifying OsteoArthritis Drugs).

Hay evidencias preclínicas y clínicas que incluyen en este grupo a:

• Condroitín sulfato.
• Sulfato de glucosamina.
• Ácido hialurónico (500-730 KDa).
• Diacereína.

Medicamentos de acción sintomática rápida.

Analgésicos Puros

Paracetamol (Dolor leve-moderado)

El paracetamol también conocido como Acetaminofen (Tylenol) es una opción más para el alivio sintomático del dolor artrósico.

Actividad del paracetamol es analgésica y antitérmica (acción central), sin efecto antiinflamatorio ni antiagregante plaquetario.

Ventajas

• Perfil de seguridad, superior al de los AINES.
• Bajo costo.

Desventajas

• Nivel de evidencia en cuanto a eficacia inferior al de otros fármacos.

No obstante, no se trata de un fármaco inocuo.

• Debe prescribirse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y muy especialmente en los pacientes enólicos.
• Por encima de 3 g/día puede convertirlo en un fármaco gastrolesivo administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de ulcera gástrica, hemorragia digestiva alta o con intolerancia a los AINE.
• Además, dosis ≥ 3 g/día puede producir aumentos de la tensión arterial que repercuten finalmente en el sistema cardiovascular, de forma especial en los pacientes afectos de alguna forma de cardiopatía.
• Dosis superiores a 4 g/día aumentan los niveles de transaminasas hepáticas por encima de cifras normales y por ello contribuyen a la hepatotoxicidad.

Analgésicos Opioides (Dolor moderado o intenso)

Analgésicos narcóticos de acción central.

Administrar con precaución debido a sus múltiples efectos secundarios.

Codeína con paracetamol.

Ventajas

• En estudios proporcionaba más alivio del dolor en los pacientes con artrosis de cadera que el paracetamol solo.

Desventajas

• Un tercio de los pacientes abandonaba el tratamiento debido a diversos efectos secundarios como: náuseas, vómitos, estreñimiento y vértigo.

Tramadol

Es un analgésico de acción central

Ventajas

• Constituye una alternativa eficaz en pacientes que no pueden ser tratados con AINE.
• La combinacion tramadol/paracetamol a dosis fija de 37,5/325 mg es eficaz en el caso de dolor moderado, pudiendo ser utilizada en combinación con AINE.

Desventajas

En caso de combinación con AINE, requiere de una vigilancia especial ante la mayor probabilidad de aparición de efectos secundarios gastrointestinales.

Fentanilo y Buprenorfina transdérmicos (tratamiento del dolor crónico)

Son los popularmente conocidos como parches.

Buen perfil de eficacia/seguridad siempre y cuando se realice una correcta prescripción de

los mismos.

AINE (Antiinflamatorio No Esteroideos)

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son el tratamiento recomendado cuando el dolor experimentado por el paciente no mejora con paracetamol.

En este grupo encontramos varios medicamentos, dentro de los cuales los más conocidos son:

• Ácido Acetilsalicílico (ASA o Aspirina)
• Ibuprofeno (Motrin, Advil, Buprex)
• Naproxeno (Naprosyn, Apronax, Naprelan, Aleve)
• Ketoprofeno (Orudis, Oruvail, Actron) 
• Diclofenaco de sodio (Voltaren)
• Diclofenaco de potasio (Cataflam)
• Ketorolaco (Toradol, Doral, Ketorol)
• Piroxicam (Feldene)
• Meloxicam (Mobic)
• Indometacina (Indocin)
• Nimesulida (Mesulid, Severin N.F., Eskaflam)
• Coxibs (Que abordaremos más adelante)

Y muchos más, pero son menos utilizados y menos conocidos por los pacientes en general.

Ventajas

• Es el tratamiento preferido por muchos pacientes por su eficacia.

Aunque presenta múltiples efectos secundarios, como:

Desventajas

• Gastropatía.
• Toxicidad renal (con disminución del filtrado glomerular y necrosis tubular)
• Toxicidad hepática.
• Alteraciones en la agregación plaquetaria.
• Retención hidrosalina (edemas, descompensación de insuficiencia cardiaca e hipertensión arterial).

No existen recomendaciones específicas sobre la elección preferencial de cualquier subgrupo terapéutico de AINE en cuanto a efectividad, eficacia y presencia de efectos secundarios.

Analizamos aparte el grupo de los coxibs (antiinflamatorios COX-2).

• Celecoxib (Celebrex)
• Etoricoxib (Arcoxia)
• Rofecoxib (Vioxx y Ceoxx) Retirado del Mercado en muchos países
• Parecoxib (Dynastat)
• Valdecoxib (Bextra)

Ventajas

• Presentan un mejor perfil de seguridad gastrointestinal en general, así como una menor incidencia de ulcera gastroduodenal en particular.

Aunque esta ventaja no está del todo comprobada, por ejemplo:

Un meta-analisis, realizado por la Food and Drug Administration (FDA) de los EE.UU., de los estudios CLASS y VIGOR efectuados con celecoxib y rofecoxib, respectivamente, mostró que los AINE inhibidores selectivos de la COX-2 no reducirían necesariamente la incidencia de úlceras complicadas ni el número total de efectos adversos en comparación con los AINE no selectivos.

Desventajas

Además, estudios recientes han puesto en cuestión su seguridad cardiovascular.

• Se ha sido publicado un meta-análisis del Celecoxib, que lo sitúa en el mismo rango de toxicidad cardiovascular que naproxeno.
• Por otra parte, podrían aumentar los efectos adversos trombóticos y cardiovasculares, habiéndose observado un aumento del riesgo de hasta cuatro veces de padecer infarto de miocardio (IM) no mortal con rofecoxib.

Por tanto, deben ser usados con precaución en personas con hipertensión arterial, al igual que el resto de AINE.

• También debemos prestar atención a la posible afectación de la función renal (riñón).

Su utilización en pacientes artrósicos de edad avanzada debería ser valorada por sus efectos secundarios.

Analgésicos y AINE tópicos

Los AINE tópicos han demostrado eficacia en la reducción del dolor y en la mejoría la funcionalidad de los pacientes con osteoartrosis (OA).

Tienen diferentes formas de presentación como geles, cremas, aerosoles o parches.

Las formulaciones en gel de diclofenaco (como Emugel®), ibuprofeno y ketoprofeno, y algunos parches de diclofenaco, proporcionan los mejores efectos.

Ventajas

• No presentan los efectos adversos observados en la administración por vía oral.

Su elección vendrá en base a:

• Los antecedentes del paciente.
• Posibilidad de comorbilidad gastroduodenal.
• Individualización en base a la articulación a tratar (menor eficacia en zonas de mayor panículo adiposo).

Desventajas

• Efecto solo local.
• Evidencia de efecto limitado en el tiempo (aproximadamente 2 semanas aproximadamente).
• Eficaz prácticamente solo en una articulación superficial.
• Requiere para su aplicación de la piel intacta y en ocasiones producen reacciones a dicho nivel.

La Capsaicina como analgésico tópico puro está indicada en algunas localizaciones como la rodilla, sobre todo, y siguiendo la ACR, cuando los analgésicos sistémicos no son suficientes y la utilización de AINE orales está contraindicada o es mal aceptada por el paciente.

Medicamentos de acción sintomática lenta (SYSADOA)

SYSADOA (Symptomatic Slow Acting Drugs for Osteoarthritis) son las siglas que agrupan al conjunto de moléculas de acción sintomática lenta; es decir, que inician su respuesta de forma más tardía que los AINE, aumentando progresivamente su eficacia hasta obtener una eficacia global similar a los AINE.

Ventajas

• Su efecto se prolonga tiempo después de la suspensión del tratamiento.
• Su mayor ventaja es la seguridad comparada con los AINE.
• Diferentes estudios apoyan la hipótesis de que tengan beneficios estructurales positivos en el cartílago articular.
• No han mostrado efectos deletéreos para el cartílago, lo que, sin embargo, se discute con otros tratamientos sintomáticos de la artrosis, como los AINE.

Los productos con los que más experiencia clínica existe son:

• Condroitín sulfato.
• Sulfato de glucosamina.
• Diacereína.
• Ácido hialurónico (intraarticular).

De otros: glucosaminoglicanos polisulfatos, S-adenosilmetionina, gelatinas hidrolizadas, doxiciclina, vitaminas A, C, E y D, existen menor cantidad de estudios o no están en el mercado.

Los SYSADOA pudieran diferenciarse en dos grupos:

Los productos que forman parte de la matriz del cartílago

Los de origen no biológico.

Los mecanismos moleculares que explican los efectos de los SYSADOA están siendo investigados. Los estudios in vitro e in vivo, difíciles de extrapolar al ser humano, orientan hacia dos acciones fundamentales:

Inhibición de los sistemas enzimáticos y citocinas que favorecen la condrolisis.

Estimulación de la producción de proteoglicanos.

La eficacia clínica de estos fármacos ha sido avalada por diferentes estudios clínicos que cumplen con la normativa exigida y su uso está apoyado por guías terapéuticas y organizaciones internacionales (EULAR, OARSI, SER, SEMG, SEMERGEN, SEMFYC, SECOT).

Las recomendaciones EULAR para el tratamiento de la artrosis de rodilla valoran al condroitín sulfato (tamaño de efecto: 1,23-1,50) y al sulfato de glucosamina (tamaño de efecto:0,43-1,02) con:

• La categoría de evidencia más alta (1A).
• El mayor grado de recomendación (A)
• El mejor perfil de seguridad.

Las ultimas guías que han aparecido son las de la OARSI (Osteoarthritis Research Society International) En las que aparecen el condroitín sulfato y el sulfato de glucosamina entre los tratamientos con un mayor tamaño de efecto y tienen un nivel de evidencia 1A.

Condroitín Sulfato o Sulfato de Condroitina

El sulfato de condroitina es una sustancia química que normalmente se encuentra en el cartílago alrededor de las articulaciones.

Es manufacturado a partir de fuentes animales, como por ejemplo del cartílago de tiburón y la tráquea de vaca. También se puede producir en el laboratorio.

Ventajas

• Importante tropismo para los tejidos cartilaginosos,
• Efecto antiinflamatorio
• Carece de efectos nocivos gástricos, plaquetares y renales.

Desventajas

Una de las desventajas hasta el momento es que para obtener sus beneficios se requiere de una buena calidad farmacéutica en la fabricación del producto, por lo que no todas las presentaciones o marcas son efectivas, hasta el momento han mostrado mejores resultados Chondrosulf (IBSA Institut Biochimique SA), Chondrosan (Bioibérica, S.A.) y Structrum (Laboratoires Pierre Fabre). Aunque puede que otras logren el alivio del dolor sobre todo después de una ingesta máxima de 6 meses, además de disminuir el progreso de la enfermedad después de 2 años máximo.

Debe administrarse con precaución en pacientes con:

• Asma.
• Trastornos de la coagulación.
• Cáncer de Próstata.
• Alergia a las Sulfonamidas.

Aun así, tiene más seguridad que el resto de los medicamentos que se utilizan para la artrosis.

Este gran perfil de seguridad permite administrar el condroitín sulfato de forma crónica tal y como la artrosis (OA) requiere, actuando como tratamiento de base.

Entre las características de este fármaco, cabe destacar:

• Eficacia en el control del dolor.
• Eficacia en la mejoría funcional.
• Reducción de la necesidad de consumir analgésicos o AINE.
• Efecto persistente por el cual su eficacia se mantiene hasta 2-3 meses después de la supresión del tratamiento.
• Control de la progresión radiológica de la OA de rodilla y dedos.

Sulfato de glucosamina

El sulfato de glucosamina es una sustancia natural presente en el cuerpo. Está presente en el líquido que rodea las articulaciones.

 La glucosamina existe también en otros lugares en la naturaleza. Por ejemplo, la glucosamina utilizada en los suplementos dietarios se obtiene a menudo de las conchas o caparazones de los mariscos.

El sulfato de glucosamina es una sustancia natural que se encuentra en el cuerpo. También se puede sintetizar en el laboratorio.

Ventajas

Destacan entre sus principales características:

• Eficacia en el control del dolor.
• Eficacia en la mejoría funcional.
• Efecto persistente por el cual su eficacia se mantiene hasta dos meses después de la supresión el tratamiento.
• Control de la progresión radiológica de la osteoartrosis de rodilla.
• Aunque un estudio concluye que la necesidad de prótesis es menor en el grupo de pacientes con sulfato de glucosamina, los resultados no son significativos.

Desventaja

• No reducción de la necesidad de analgesia.
• Podría elevar los niveles de azúcar en la sangre en personas con diabetes, por lo que debería controlarse minuciosamente los niveles de azúcar en sangre.
• Ciertas personas con alergia a los mariscos han desarrollado una reacción alérgica después de usar los suplementos de glucosamina.
• Tomar sulfato de glucosamina en combinación con paracetamol (acetaminofen) podría reducir la eficacia de ambos.
• Podría aumentar los efectos de la warfarina (anticoagulante). Esto puede aumentar el riesgo de sufrir sangrado.

Hay diferentes formas de glucosamina como:

• Sulfato de glucosamina.
• Clorhidrato de glucosamina.
• Glucosamina acetilada.

Pero los estadios se han demostrados con el sulfato de glucosamina, los demás aúan con sus similitudes pudieran no tener los mismos efectos.

Por lo tanto, es importante revisar bien la etiqueta al adquirirla y asegurarse que vienen de una fuente confiable ya que cada día se ven más irregularidades con el producto, o no contiene sulfato o contiene la concentración adecuada de glucosamina.

También con frecuencia se encuentra combinado con otros componentes como el sulfato de condroitina o condroitín sulfato, el metilsulfonilmetano (MSM) o el cartílago de tiburón que pudieran hacer pensar que es más efectivo que el sulfato de glucosamina por sí solo, pero hasta el momento no hay evidencia científica de que así sea.

Diacereína

La diacereína es un derivado de la antraquinona.

Su mecanismo de acción difiere totalmente de los antiinflamatorios y se basa en la prevención de la perdida de glicosaminoglicanos y de colágeno a través de una inhibición de IL-1.

Los resultados obtenidos de los estudios son, en algunos casos, contradictorios.

Destaca, en particular, el estudio de Pelletier, et al(22), en el que se demostró la eficacia de la diacereína en el control de los síntomas, aunque en dicho estudio no se analizaron las diferencias respecto a la cantidad de analgésicos consumidos.

Finalmente, la diacereína ha demostrado sus propiedades como fármaco modificador de la estructura en el estudio ECHODIAH.

En dicho estudio, se observó, así mismo, un alto porcentaje (30-40% de los pacientes) de efectos adversos gastrointestinales, sobre todo diarrea.

Según las Guidelines (guías) de la EULAR y de la ACR, deben utilizarse los fármacos SYSADOA como alternativa al tratamiento con paracetamol o AINE. Sin embargo, teniendo en cuenta los estudios mencionados sobre la toxicidad de paracetamol y los efectos secundarios de los AINE, la comunidad científica se inclina cada vez más por el uso de los fármacos SYSADOA como tratamientos de base en la OA, en particular por su eficacia en el alivio de los síntomas y su perfil de seguridad especialmente adecuado, quedando analgésicos como medicación de rescate.

Medicamentos modificadores de la estructura

DMOAD (Disease Modifying OsteoArthritis Drugs), son las siglas que agrupan a los medicamentos o fármacos modificadores de la enfermedad, que están dirigidos a preservar el cartílago y a frenar la evolución o el progreso de la artrosis.

Hay evidencias preclínicas y clínicas que incluyen en este grupo a:

• Condroitín sulfato.
• Sulfato de glucosamina.
• Ácido hialurónico (500-730 KDa).
• Diacereína.

Como pueden ver coinciden con los modificadores de los síntomas de acción lenta, de los cuales ya dimos sus características en el presente artículo.  

Tratamiento Intraarticular

La terapia intraarticular está indicada básicamente cuando la afectación es monoarticular (una sola articulación) y se usa mayoritariamente en pacientes afectos de gonartrosis (rodilla) y cada día más en el resto de las articulaciones afectadas (caderas, tobillos, hombros).

Disponemos básicamente de dos fármacos para esta vía de administracion:

• Antiinflamatorios esteroideos o corticoides (Metilprednisolona y Triamcinolona).
• Ácido hialurónico. El hialuronano de sodio (Hyalgan, Supartz) y el hilán G-F 20 (Synvisc) son dos tipos de terapia con ácido hialurónico aprobados por la FDA para el tratamiento de la OA de la rodilla.

Desventajas

• Requiere de procedimiento invasivo para su administración.
• Conlleva todos los riesgos de un procedimiento invasivo (daño de alguna estructura, infección, inflamación)
• Ser administrado por un profesional.
• Muchos países el Ácido hialurónico es costoso.

La terapia intraarticular con corticoides está indicada en fases inflamatorias de la enfermedad, especialmente cuando esta se acompaña de derrame articular agudo (sinovitis).

El ácido hialurónico es una sustancia que se encuentra de forma natural en el cartílago articular y el líquido sinovial.

El alivio sintomático que proporciona este tratamiento es de inicio más lento que los esteroides, pero suele perdurar más tiempo y en algunos casos la mejoría se ha evidenciado un tiempo aproximado de 6 meses, en algunos casos incluso 12 meses o más, pero no es lo más frecuente.

El ácido hialurónico proporciona viscoelasticidad al líquido sinovial, fundamental para sus propiedades lubricante y amortiguadora, y esencial para la correcta estructura de los proteoglicanos en el cartílago articular.

Ejerce un efecto sobre la inflamación y sobre el proceso degenerativo del cartílago.

Todo ello ha podido ser demostrado con el ácido hialurónico, cuyo peso molecular oscila entre 500-730 KDa.

La inyección de ácido hialurónico está indicada en la afectación artrósica de una sola articulación (cadera o rodilla) y ante el fracaso terapéutico de los analgésicos convencionales y los AINE.

Entonces ya una vez conocidos todos estos medicamentos y sus características, podrán entender el por qué se les indican, como usarlos mejor, con cuáles tener precaución de acuerdo a sus características personales, sus enfermedades asociadas y antecedentes de alergias.

prender elementos o detalles que muchas veces no se les explica en las consultas y que unidos a consejos y recomendaciones que también los invitamos a conocer en nuestros artículos anteriores, garantizan una mejor evolución de su enfermedad y evitan la aparición de limitaciones que con el tiempo afecten considerablemente su calidad de vida.

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